Egenskaper

Rekombinant humanisert IgG4 monoklonalt antistoff, produsert i ovarieceller fra kinesisk hamster. Binder til kalsitoningenrelatert peptid (CGRP), og inhiberer slik CGRPs virkning på CGRP-reseptorer. Forhøyet blodkonsentrasjon av CGRP er vist å være forbundet med migreneanfall.

Farmakokinetikk

Absorpsjon: C_max nås 5 dager etter bolusdose på 240 mg.
Distribusjonsvolum: 7,3 liter.
Halveringstid: 27 dager. Steady state ved månedlige doser på 120 mg oppnås etter bolusdose på 240 mg. Metabolisme: Antatt katabolsk nedbrytning til små peptider og aminosyrer slik som for endogent IgG.

Indikasjoner

Profylakse mot migrene hos voksne som har minst 4 migrenedager hver måned.

Dosering og administrasjon

Behandling bør initieres av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av migrene. For å sikre sporbarhet, skal preparatnavn og batchnummer noteres i pasientens journal.

Voksne: Innledende bolusdose på 240 mg, deretter 120 mg injisert subkutant én gang i måneden. 

 Nytte av behandlingen bør vurderes innen 3 måneder etter oppstart. Kontinuert behandling bør gjøres på individuell pasientbasis. Deretter anbefales regelmessig behovsvurdering.

Glemt eller uteblitt dose: Glemt dose injiseres så snart som mulig, deretter videreføres dosering én gang i måneden.

Spesielle pasientgrupper: 

Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon eller leverfunksjon.

Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått; ingen tilgjengelige data.

Eldre ≥65 år: Begrenset informasjon. Farmakokinetikken er upåvirket av alder, derfor er ingen dosejustering nødvendig.

Tilberedning/Håndtering: Endosepenn til engangsbruk. Oppbevares i kjøleskap (2-8 °C). Må ikke fryses. Kan som éngangstilfelle oppbevares i temperatur opptil 30°C i inntil 7 dager; dersom dette overskrides må pennen kasseres. 
Skal ikke ristes. Oppbevares i ytteremballasjen for beskyttelse mot lys. Sjekkes visuelt før bruk. Skal ikke injiseres hvis uklar, misfarget eller inneholder flak eller partikler. 

Administrering: Subkutan bruk. Vedlagt bruksanvisning må følges nøye. Etter opplæring kan pasienten selvadministrere etter bruksanvisning, hvis ansett hensiktsmessig. Bør være i romtemperatur (<25°C) i minst 30 minutter før injeksjon for å unngå ubehag på injeksjonsstedet. Skal ikke varmes opp ved bruk av varmekilder som varmt vann eller mikrobølgeovn. Hele innholdet injiseres i abdomen, låret, baksiden av overarmen eller i seteområdet. Utfyllende instruksjoner i pakningsvedlegg.

Overdosering

Doser på opptil 600 mg har blitt administrert subkutant uten dosebegrensende toksisitet. I tilfelle overdosering anbefales det at pasienten overvåkes for tegn eller symptomer på bivirkninger, og at hensiktsmessig symptomatisk behandling igangsettes umiddelbart ved behov.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Smerte, kløe, hevelse eller annen reaksjon på injeksjonsstedet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Vertigo, obstipasjon, kløe, utslett. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Urtikaria. Sjeldne (≥ 1/10 000 til < 1/1000): Anafylaksi, angioødem. Lokale reaksjoner på injeksjonsstedet forventes være forbigående og av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset erfaring med bruk hos gravide.
Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. Humant IgG skilles ut i morsmelk de første dagene etter fødsel, og avtar til lave konsentrasjoner etter kort tid. Etter denne perioden kan derfor bruk vurderes, men kun dersom klinisk nødvendig.
Fertilitet: Dyrestudier viser ingen effekt på fertilitet. Humane data mangler. 

Forsiktighetsregler

Hjerte/kar: Sikkerhetsdata mangler ved enkelte alvorlige kardiovaskulære sykdommer. Dette da pasienter vurdert å ha alvorlig kardiovaskulær risiko og/eller nylige, akutte hendelser (som myokardisk infarkt, ustabil angina, CABG, slag, DVT) ble ekskludert fra kliniske studier. 

Overfølsomhet: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (som anafylaksi, angioødem og urtikaria) er rapportert. Dersom en overfølsomhetsreaksjon oppstår, skal galkanezumab straks seponeres og egnet behandling initieres. 

Er foreløpig ikke blitt vurdert for interaksjoner. Grunnet produktets egenskaper forventes ikke farmakokinetiske interaksjoner. Se eventuelt Legemiddelverkets interaksjonssøk.