L6.3.4.7 Apomorfin
Revidert: 01.09.2020
Vedrørende kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se L6 Dopaminagonister
Egenskaper
Gir direkte stimulans av dopaminreseptorer og har agonistegenskaper på både D1- og D2-reseptorer.
Farmakokinetikk
Absorberes hurtig og fullstendig fra subkutant vev, noe som korrelerer med hurtig innsettende effekt (4–12 minutter). Kort varighet av klinisk virkning (ca. 1 time) forklares ved høy clearance. Metaboliseres ved glukuronidering og sulfonering av minst 10 % av total dose, resten ukjent.
Indikasjoner
Parkinsons sykdom: Motoriske fluktuasjoner («on-off»-fenomen) hos pasienter som ikke blir tilstrekkelig kontrollert av orale anti-Parkinson-legemidler.
Dosering og administrasjon
Behandling med domperidon skal være etablert, vanligvis 10 mg x 3 daglig i 3 dager, før behandling med apomorfin igangsettes. Denne doseringen fortsettes noen uker før nedtrapping over noen måneder. Noen pasienter bør fortsette med 1 tablett (10 mg) daglig.
Sprøyte 5 mg/ml: Til kontinuerlig subkutan infusjon vha. minipumpe og eller sprøytepumpe, ikke til intermittente injeksjoner. Dosering, se preparatomtale. Penn 10 mg/ml: Til subkutan bruk med enkeltinjeksjoner. Dosering, se preparatomtale.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Nevropsykiatriske forstyrrelser (forvirring, hallusinasjoner) har forekommet. Forbigående sedasjon. Gastrointestinale symptomer (kvalme og lignende). Reaksjoner på injeksjonsstedet. Priapisme kan forekomme.
Graviditet, amming
Graviditet: Opplysninger mangler. Skal ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig. Amming: Kan hemme melkeproduksjonen. Skal ikke brukes ved amming.
Forsiktighetsregler
Apomorfin skal ikke administrerers intravenøst. Gis med forsiktighet til pasienter med renal, pulmonal eller kardiovaskulær sykdom. Har potensial for å forlenge QT-tid. Det anbefales ekstra varsomhet under igangsetting av behandling av eldre og/eller svekkede personer. Ortostatisme beaktes. Diaré kan forekomme ved høye doser.
Kontraindikasjoner
Respiratorsk depresjon, demens, psykotiske sykdommer eller nedsatt leverfunksjon. «On»-respons på levodopa preget av alvorlig dyskinesi eller dystoni. Barn og ungdom < 18 år.
Kontroll og oppfølging
Regelmessige hematologiske prøver. Impulskontrollforstyrrelser.
Informasjon til pasient
Forsiktighet ved bilkjøring. Impulskontrollforstyrrelser.