Egenskaper

Selektiv dopamin D2-reseptorantagonist med mange av de samme egenskapene som antipsykotika.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 75 % ved peroral tilførsel. Absorpsjonen øker noe ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres kun i liten grad ved oksidering og deetylering. Metabolitters aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 70–75 % umetabolisert. Halveringstiden er 2–6 timer.

Indikasjoner

Huntingtons chorea.

Dosering og administrasjon

100–400 mg × 3. Dosen reduseres ved nedsatt nyrefunksjon. (NB! Eldre.) Ved kreatin clearance:

1. < 10 ml/minutt: 25 % av normaldose

2. 11–60 ml/minutt: 50 %

3. 61–90 ml/minutt: 75 %

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Mange av de samme bivirkningene som antipsykotika. Sedasjon, ekstrapyramidale symptomer, dyskinesier både tidlige og tardive, risiko for malignt antipsykotikasyndrom og senket krampeterskel. Postural hypotensjon, hyperprolaktinemi, gynekomasti, galaktoré, amenoré, seksuell dysfunksjon og vektøkning. Tiaprid kan redusere aktpågivenheten.

Graviditet, amming

Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Se antipsykotika … . Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se antipsykotika ….

Forsiktighetsregler

Eldre pasienter. Kardiovaskulære sykdommer. Nyresvikt. Parkinsonpasienter. Potensielt trafikkfarlig.

Kontraindikasjoner

Feokromocytom.