L6.7.1 Riluzol
Revidert: 11.2019
Egenskaper
Riluzol er en glutamatantagonist. Glutamat er viktigste transmitter til forhorncellen. Økt glutamatkonsentrasjon i synapsen til motoriske nevroner ser ut til å være toksisk og føre til nevrondød. Riluzol reduserer nevrondød sigifikant in vitro. In vivo antas stoffet å beskytte intakte nevroner for den glutamatbelastning som oppstår når nabonevroner dør. Riluzol har vist effekt både i dyremodeller og i kliniske forsøk.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 60–80 % ved peroral tilførsel. Denne nedsettes noe ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres fullstendig i leveren ved CYP1A2. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden 12–15 timer.
Indikasjon
Amyotrofisk lateralsklerose (ALS). Da legemidlet ikke kan gi nydannelse av nevroner, men bare beskytte eksisterende, er det rimelig å starte behandling så tidlig som mulig. En må derfor kunne akseptere oppstart ved klinisk sannsynlig ALS-diagnose.
Dosering og administrasjon
Anbefalt dose er 50 mg × 2. Behandlingen bør startes av spesialist som har erfaring med behandling av motonevronsykdom.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Vanligst er kvalme og asteni (14–17 %). Sjeldnere sees hodepine, magesmerter, oppkast, svimmelhet eller takykardi (2–6 %). Symptomene er doseavhengige og vil som oftest være forbigående. Levertransaminaser stiger ofte noe under behandlingen. Riluzol skal seponeres hvis ALAT/ASAT stiger fem ganger over øvre normalverdi. Alvorlig nøytropeni er rapportert (sjelden).
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.
Forsiktighetsregler
Kan benyttes med forsiktighet dersom transaminaser før behandlingstart bare er lett forhøyede.
Kontraindikasjoner
Betydelig redusert leverfunksjon.
Kontroll og oppfølging
Transaminaser og telling av levkocytter månedlig de første 3 måneder av behandlingen. Riluzol skal seponeres hvis ALAT/ASAT stiger fem ganger over øvre normalverdi.
Informasjon til pasienten
Kontakt lege ved tegn til infeksjonsykdom.