Egenskaper

En selektiv alfa2A-adrenerg reseptoragonist til behandling av ADHD. Et langtidsvirkende, ikke-sentralstimulerende middel. Nøyaktig virkningsmekanisme er ikke kjent. Det er mulig guanfacin kan påvirke hvordan signal overføres mellom cellene i prefrontal cortex og basalgangliene ved å bindes til visse reseptorer. Effekten på symptomer ved ADHD er noe mindre eller like god som ved sentralstimulerende midler.

Farmakokinetikk

Guanfacin absorberes lett og ca. 70 % bindes til plasmaprotein uavhengig av legemiddelkonsentrasjon. Tid til maksimal konsentrasjon er ca. 5 timer hos både barn og voksne. Hovedmetabolisme via CYP3A4. Er substrat for CYP3A4/5 og påvirkes av både CYP3A4/5-hemmere og -inducere.

Indikasjoner

Behandling av hyperaktiv oppmerksomhetsforstyrrelse (ADHD) hos barn og unge mellom 6 og 17 år når sentralstimulerende legemidler ikke er hensiktsmessig eller ikke kontrollerer symptomene godt nok.

Dosering og administrasjon

Diagnostikk og oppstart av behandling er en spesialistoppgave.

Anbefalt startdose for alle pasienter er 1 mg oralt 1 gang daglig. Doseøkning med maksimalt 1 mg per uke til anbefalt dose 1 – 7 mg 1 gang daglig, morgen eller kveld. For dosejustering, se preparatomtaler. Dosejustering kan være aktuelt for pasienter med redusert nyre- og/eller leverfunksjon.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligst er hypotensjon, søvnighet, utmattelse (fatigue) og hodepine. Også vektøkning og tilfeller av besvimelse er registrert.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger mangler. Tilbakeholdenhet pga. risiko for sedasjon og hypotensjon.

Forsiktighetsregler

Fare for interaksjoner med andre legemidler som er substrat for CYP3A4, både hemmere og induktorer. Se tabell G6.1 CYP3A4 G6 Tabeller og SLV interaksjonssøk.

Kontroll og oppfølging

Før behandling igangsettes, bør lege sjekke om pasienten har risiko for bivirkninger (søvnighet, hjertefrekvens, blodtrykk, vektøkning). Tidlig i behandling bør pasienten kontrolleres ukentlig, senere hver 3. måned det første året.

Kilder

Guanfacin L6 Guanfacin