Egenskaper. Farmakokinetikk

Øyedråper virker lokalt i konjunktivalsekken og kan penetrere kornea slik at terapeutiske konsentrasjoner oppnås i øyets indre. Preparatformuleringer som gel og salve forlenger substansens kontakt med øyets overflate og øker den lokale absorpsjonen. Den aktive substansen absorberes også over i blodbanen fra konjunktiva, tåreveier og neseslimhinne, og kan ha systemiske bivirkninger. Disse kan bli forsterket fordi en ev. presystemisk førstepassasjemetabolisme unngås. Dette forholdet gjør seg spesielt gjeldende ved langtidsbehandling, f.eks. med betablokkere. Lokal metabolisme ved enzymer i øyet kan være betydelig, noe som benyttes bl.a. ved bruk av prodrugs (dipivefrin, latanoprost). For øvrig metaboliseres substansene hovedsakelig i lever etter systemisk absorpsjon og utskilles via nyrene eller via gallen i feces. Farmakokinetiske data for systemisk tilførsel er derfor tilnærmet gjeldende også for øyepreparater.

Administrasjon

Med meget få unntak inneholder øyedråper i flerdosebeholdere konserveringsmidler. Faren for kontaminasjon er liten. Hver pasient bør likevel ha sin egen dråpeflaske og ikke låne den bort til andre. Overømfintlighetsreaksjoner mot legemiddel eller konserveringsmiddel forekommer. Ved langvarig og/eller svært hyppig bruk, kan konserveringsmidler i øyedråpene ha negative effekter på epitelcellene i hornhinnen og konjunktiva. Øyedråper i endosebeholdere inneholder vanligvis ikke konserveringsmiddel. Pasienter som bruker øyedråper over tid (f.eks. glaukom, tørre øyne), bør derfor om mulig bruke øyedråper uten konserveringsmidler. Endosebeholdere benyttes med fordel på legekontorer. Konjunktivalsekken rommer knapt én dråpe. Det er derfor tilstrekkelig å dryppe én dråpe ved hver applikasjon, men det er ikke skadelig om det kommer flere dråper inn på øyet, idet «overskuddet» da vil renne ut. Hvis pasienten blunker like etter inndrypping, kan noe av dråpen presses ut før den får utført sin virkning. I slike tilfeller dryppes én dråpe til. Ved kombinasjon av flere typer øyedråper, bør det ventes i minst 5 minutter mellom hver inndrypping. Generelt vil en kompresjon med en finger mot mediale øyekrok og tåresekk i ca. 1 minutt etter drypping redusere faren for systemiske bivirkninger.

For å redusere infeksjonsfaren anbefaler Statens helsetilsyn øyeavdelingene følgende ved injeksjon i øyet:

• Bruk av medikamenter til injeksjon i øyet fra én pakning/flaske til flere pasienter bør unngås.

• Dersom virksomheten likevel velger gjenbruk til flere pasienter, bør deling av medikament til injeksjon i flere behandlingsdoser skje i apotek eller tilsvarende fasiliteter.

• Opptrekking, tillaging og bruk av medikamenter som skal injiseres i øyet bør beskrives i prosedyrer, og alt involvert helsepersonell bør jevnlig gjøres kjent med innholdet i prosedyrene.

• Pasienter som får behandling med preparater utenom godkjent indikasjon (off-label) bør informeres om dette og hva det innebærer.

Se: Helsetilsynet maner til varsomhet ved off-label bruk, Helsetilsynet 04.09.2017

Dosering til barn

Enkelte legemidler (atropin, fenylefrin og syklopentolat) benyttes i lavere konsentrasjoner hos spedbarn for å unngå systemiske bivirkninger.

Øyesalver

Egner seg godt til applikasjon på øyelokkskantene. Applisert i konjunktivalsekken fordeles de over tårefilmen og har lengre kontakttid enn dråpene, men slører synet. Dette kan virke skremmende på små barn, som kommuniserer mye ved hjelp av synet. Øyesalver benyttes med fordel om kvelden. Salver er kontraindiserte ved ferske perforasjoner, idet salven kan presses inn i øyet via perforasjonsåpningen under blunking.

Subkonjunktival injeksjon

Subkonjunktival injeksjon av antibakterielle midler eller glukokortikoider bør forbeholdes spesialister. Peribulbære/subtenonale, retrobulbære og intraokulære injeksjoner skal kun utføres av øyeleger.

Bilkjøring og øyesykdommer

1. Ved skader, og etter fjerning av fastsittende korneale fremmedlegemer, hvor det legges bandasje over det ene øyet, må pasienten ikke kjøre bil før bandasjen er fjernet.

2. Ved utdrypping med tropikamid, syklopentolat og fenylefrin før oftalmoskopi (diagnostisk mydriasis), kan de dilaterte pupillene i kombinasjon med redusert eller opphevet akkomodasjon i enkelte tilfeller (særlig hos hypermetrope) medføre forbigående reduksjon av visus til dårligere enn 6/12 (0,5) når begge øyne undersøkes samtidig. I slike tilfeller må pasienten ikke kjøre bil før effekten har gitt seg.

3. Pasienter med øyesykdommer hvor det erfaringsmessig kan oppstå relativt hurtig forandring av visus eller synsfelt (diabetes, makuladegenerasjon, glaukom mv.), må informeres om bestemmelsene i Vegtrafikklovens § 24, 7. ledd, hvor det står:

   1. «Dersom innehaver av førerkort ikke lenger fyller de krav som er fastsatt til syn, helse og førlighet etter femte ledd, plikter han å gi melding om det til fylkesmannen som må gi melding til politiet, jfr. § 34».

Øyepreparater og kontaktlinser

De fleste bløte kontaktlinser er hydrofile, dvs. de trekker til seg vann (og øyedråper). Samtidig bruk av øyedråper og hydrofile linser vil derfor øke legemidlets kontakttid med øyet. Bløte linser vil misfarges av fluorescein og andre fargeløsninger. Øyedråpenes konserveringsmiddel vil også kunne avleires i linsene, slik at konsentrasjonen øker og øyets slimhinner og hornhinneepitelet vil kunne irriteres, samtidig som linsene vil kunne misfarges. Øyedråper med konserveringsmidler bør derfor ikke appliseres når kontaktlinsene er i bruk, uten i samråd med øyelege, hvis behandlingen skal vare mer enn en uke. Trenger pasienten øyedråper morgen og kveld, kan morgendråpen med fordel appliseres 1/2 time før linsene settes inn, kveldsdråpen etter at de er fjernet. Følg instruksen for oppbevaring, renhold og bruk av kontaktlinsene som gis av forhandler/optiker. Økende bruk av engangslinser som kastes etter en dags bruk, eliminerer for øvrig så vel problemene med konserveringsmidler og fargeløsninger som behovet for rengjøring av linsene.