Egenskaper

Selektiv α-1-adrenerg reseptoragonist. Direkte virkende sympatomimetisk amin som gir kraftig vasokonstriksjon ved å binde seg til postsynaptiske α-1-adrenerge reseptorer. Motvirker hypotensjon forårsaket av vasodilatasjon. Vasokonstriksjon medfører økt perifer motstand og økning i hjertets pumpemotstand som kan medføre fall i slagvolum hos pasienter med redusert pumpefunksjon. I høyere doser kan stimulering av α-1-reseptorer i koronarkar medføre koronar vasokonstriksjon.

Farmakokinetikk

Den kliniske effekten av en bolusdose varer i 15–20 min. Halveringstid 2,5 timer. Elimineres i hovedsak via nyrene etter metabolisering, hovedsaklig som m-hydroksymandelsyre.

Indikasjoner

Behandling av hypotensjon som skyldes vasodilatasjon, særlig i forbindelse med anestesi. Alternativ ved sirkulatorisk sjokk forårsaket av kraftig vasodilatasjon.

Dosering og administrasjon

Overdosering

Hypertensiv krise, bradykardi, arytmier, kvalme og oppkast.

Bivirkninger

Kan medføre kraftig blodtrykkstigning, koronarspasme, fall i hjertets minuttvolum, refleksbradykardi og hodepine. Arytmi. Disponerte pasienter kan utvikle iskemi og gangren.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tendens til hypertensjon, bradykardi, koronar og perifer karsykdom. Kan forårsake organiskemi og gangren. Brukes med forsiktighet ved samtidig bruk av monoaminoksydase (MAO)-hemmere, trisykliske antidepressiva og glukokortikoider (økt effekt). Bør ikke kombineres med andre sympatomimetika som efedrin eller ergot-alkaloider.

Kontraindikasjoner

Hypertensjon, myokardiskemi, perifer karsykdom med iskemi, hjertesvikt med nedsatt hjertepumpefunksjon.