L8.10.2.5 Isoprenalin
Publisert: 25.01.2017
Se også L8 Adrenerge agonister
Egenskaper
Katekolamin som stimulerer adrenerge beta-1- og beta-2-reseptorer kraftig og ikke-selektivt, og som praktisk talt ikke påvirker alfareseptorene. Øker hjertets kontraksjonskraft, relaksasjonshastighet, slagvolum og frekvens. Bedrer den atrioventrikulære impulsoverledningen og ledningsevnen ellers i myokard. Fremkaller perifer vasodilatasjon og gir diastolisk blodtrykksfall. Det systoliske blodtrykk er enten uendret eller stiger noe, mens middeltrykket synker. Virker bronkodilaterende. Relakserer uterus.
Farmakokinetikk
Isoprenalin nedbrytes i tarmen og anvendes kun parenteralt. Metaboliseres i leveren, lungene og i annet vev ved COMT til svakt aktiv metabolitt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 minutt ved rask injeksjon, men forlenges betydelig (opp til 2,5 timer) ved vedvarende tilførsel.
Indikasjoner
AV-blokk og sinusknutedysfunksjon med alvorlige bradykardisymptomer inntil pacemakerbehandling kan institueres.
Dosering og administrasjon
Effektene inntrer ca. 1 minutt etter injeksjon. Bør gis som intravenøs infusjon i glukose 50 mg/ml eller NaCl 9 mg/ml (f.eks. 2 mg isoprenalin i 500 ml væske). Må ikke fortynnes i hydrogenkarbonat eller annen alkalisk oppløsning. Dosering må individualiseres etter effekt på hjertefrekvens, vanlig 2–8 μg/minutt.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Takykardi. Forverring av angina pectoris, ev. utløsning av infarkt. Kan gi blodtrykksfall og ventrikulære arytmier. Hodepine. Tremor. Sentralnervøse adrenerge effekter (nervøsitet, søvnløshet etc.). Effekter av ev. overdosering kan motvirkes med en ikke-selektiv betareseptorantagonist.
Graviditet, amming
Opplysninger mangler.
Forsiktighetsregler
Stor forsiktighet ved koronarsykdom/pågående iskemi. Bør ikke kombineres med adrenalin. Forsiktighet ved kombinasjon med teofyllin pga. forsterkede kardiale og andre effekter.
Kontraindikasjoner
Vanligvis ved ustabil angina pectoris og akutt infarkt. Generell anestesi (halogenerte hydrokarbonanestetika) og ved ubehandlet tyreotoksikose. Digitalisforgiftning (økt arytmirisiko).