L8.2.2.7 Nebivolol
Publisert: 25.01.2017
Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll, oppfølging, seponering og informasjon til pasient, se L8 Adrenerge betareseptorantagonister
Egenskaper
Fettløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist. Den mest beta-1-reseptorselektive antagonisten. Har også en vasodilaterende effekt ved å potensere frigjøringen og effekten av endotelialt NO. Dette kan bidra til den blodtrykkssenkende virkningen, samt redusere aggregasjon av blodplater, men i hvilken grad dette bidrar til den kliniske effekten er usikkert.
Farmakokinetikk
Se Tabell 2 L8 Tabell 2 Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6. Graden er avhengig av om man er rask (EM) eller langsom (PM) «metabolizer». Biotilgjengeligheten av modersubstansen er henholdsvis 12 % og 96 %. Aktive metabolitter kompenserer imidlertid for denne forskjellen. På tross av den uttalte levermetabolismen er eliminasjonshastigheten redusert ved uttalt nyresvikt der dosereduksjon anbefales.
Indikasjoner
Hypertensjon. Alternativ ved behandling av kronisk hjertesvikt hos eldre > 70 år.
Dosering og administrasjon
Hypertensjon: 5 mg daglig. Hos eldre eller ved redusert nyrefunksjon anbefales startdose på 2,5 mg daglig. Hjertesvikt: Startdose 1,25 mg daglig. Økes (dobles) med 1-4 ukers intervall til høyeste tolerable dose, maksimalt 10 mg/dag.
Overdosering
Se G12G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling