Egenskaper

Imidazolinderivat. Stimulerer selektivt I₁-imidazolinreseptorer i binyremargen og i hjernestammen med derav følgende redusert aktivitet i de sympatiske nerver. Adrenerg stimulering av hjertet og systemisk vaskulær motstand reduseres. Moksonidin har relativt lav affinitet for alfa-2-reseptorene.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. 10–20 % metaboliseres i leveren til svakt aktive metabolitter. 50–70 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 2–3 timer.

Indikasjon

Hypertensjon.

Dosering og administrasjon

1. Voksne: Initialt 0,2 mg om morgenen. Om nødvendig kan dosen økes til 0,4 mg daglig etter tre uker, enten som enkeltdose eller fordelt på to doser. Dosen kan ev. økes til 0,6 mg etter ytterligere 3 uker. Høyere daglig dose enn 0,6 mg og høyere enkeltdose enn 0,4 mg bør ikke gis. Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon er maksimal daglig dose 0,3 mg og maksimal enkeltdose 0,2 mg.

2. Barn: Ingen erfaring ved bruk til barn under 15 år.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Munntørrhet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), hodepine, asteni, hypotensjon, svimmelhet, kvalme og søvnforstyrrelser er relativt vanlige bivirkninger. Sedasjon og svakhet i underekstremitetene er sjeldne.

Graviditet, amming

Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Forsiktighetsregler

Selv om moksonidin ikke antas å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner direkte, må man være oppmerksom på at svimmelhet, hypotensjon og sedasjon kan forekomme hos enkelte. Noen studier indikerer at moksonidin forverrer hjertesvikt.

Kontraindikasjoner

Skal ikke brukes ved syk sinusknutesyndrom, ved alvorlig bradykardi eller ved sterkt nedsatt nyrefunksjon.

Kontroll

Nyrefunksjon før start av behandling.

Seponering

Selv om det ikke er observert «rebound effect» etter seponering, anbefales gradvis nedtrapping.

Informasjon til pasient

Kan forsterke effekten av alkohol og sedativa/hypnotika.